由 Bradley Smith 教授领导的圣母大学的一组研究人员偶然发现了一种新技术，可以通过将现有药物加载到改性二氧化硅颗粒中来提高现有药物的有效性，详见 Nanoscale杂志。图片来源：Nanoscale，2022 年，DOI：10.1039/D2NR05528G，皇家化学学会

圣母大学的研究人员发现了一种通过将药物加载到热改性二氧化硅颗粒中来提高药物有效性的低成本方法。改变后的颗粒可以保留化学物质并控制它们的释放速率，从而为改进药物输送系统和对生物矿化的新认识提供了途径。

(资料图)

Nanoscale杂志报道的一项新发现的技术提供了一种低成本的方法来增强现有药物的有效性。

“如果你把沙子加热到 500 摄氏度，什么都不会改变，”圣母大学 Emil T. Hofman 科学教授 Bradley Smith 说。因此，当在他的实验室工作的化学与生物化学系的两名博士生翟灿嘉和卡桑德拉谢弗发现他们改变了粒子的结构时，同时担任圣母大学综合成像设施主任的史密斯感到很困惑。二氧化硅——沙子的主要成分——温度为 80 摄氏度，类似于一杯咖啡的温度。

这个发现是偶然发生的。这些颗粒在显微镜下非常小——只有人类头发直径的千分之一。但就像新衣服包装上标有“硅胶”的较大颗粒一样，这些颗粒是多孔的，可以保留化学物质。在这种情况下，该化学物质是一种用于检测小鼠肿瘤的蓝色染料。

这种在史密斯实验室开发的新染料需要很长时间才能进入颗粒的狭窄孔隙。因此，为了让分子移动得更快，Shaffer 和 Zhai 将混合物加热到刚好沸腾并放置一整夜。当他们第二天回来时，他们可以看到颗粒变成了蓝色。

为了确认染料已完全注入，Shaffer 和 Zhai 寻求了圣母大学综合成像设施显微镜专家 Tatyana Orlova 和 Maksym Zhukovskyi 的帮助。

图片来源：Nanoscale，2022，DOI：10.1039/D2NR05528G，皇家化学学会

Orlova 和 Zhukovskyi 制作了高分辨率电子显微镜图像，显示不仅注入了染料，二氧化硅颗粒本身也发生了形状变化。最初的粒子是孤立的球体，上面点缀着像??橘子皮一样的小孔。新结构是球形的，由较小的染料填充球组成。它们到处都有小开口，露出里面的空心。整个装置就像一个空心的覆盆子。

在最初的发现令人惊讶之后，出现了一些实际问题。研究人员还可以将哪些其他化学物质装入类似的覆盆子状颗粒中？而且，最重要的是，这些化学物质即使在其周围结构改变形状后仍会保持活性吗？

博士生 Jordan Chasteen 回答了这些问题，并使用抗癌药物重复了这个过程。经过一系列测试，他证实载入颗粒中的抗癌药物仍然具有活性，能够杀死癌细胞。

史密斯说，这一发现为使现有药物更有效提供了一种新工具。

“我们现在拥有的是一种遍历整个含胺药物目录的方法，通过遵循我们发现的简单步骤，我们可以创建现有药物的新版本，这些药物可能更有效或副作用更少， “ 他说。

史密斯和他的学生发现，加载过程中的细微变化使他们能够改变颗粒的厚度，从而提供了大量新的选择来微调颗粒以不同的速率释放药物。新粒子的独特结构还可能使其加载不止一种成分——例如，外层是一种药物，“覆盆子”内部是一种染料——以增强研究人员观察药物释放方式的能力。

此外，史密斯说，这种新粒子还揭示了一种鲜为人知的生物现象，即生物矿化。

“我们发现含胺药物具有某些化学特性，可以加速二氧化硅的降解和重整过程，我们认为这与自然界中发生的事情相似，”他说。史密斯举了一个例子，硅藻，一种微小的浮游生物，以及它们由二氧化硅形成的精致的玻璃状外壳。

“这些微生物有一种机制，可以让它们吸收沙子并将其重塑成它们的壳，”他说。“很明显，他们使用有机分子在相对较低的温度下做到了这一点。我们发现的可能是该过程背后的一些化学反应。”

随着史密斯和他的实验室不断创新，他们从大自然和实验室的发现中获得灵感。“这里的广泛教训，”他说，“我们可以在实验室中发现自然过程是如何运作的，然后我们可以利用这些知识并模仿这些过程来设计全新的东西。”